Аминокапроновая кислота в нос детям инструкция отзывы: Аминокапроновая кислота инструкция по применению в нос ребенку цена отзывы форма выпуска

Содержание

Аминокапроновая кислота: инструкция, цена, аналоги

  • Фармакологические свойства
  • Показания Аминокапроновая кислота
  • Применение Аминокапроновая кислота
  • Противопоказания
  • Побочные эффекты
  • Особые указания
  • Взаимодействия
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Актуальная информация
  • Диагнозы
  • Рекомендуемые аналоги
  • Торговые наименования

фармакодинамика. Р-р кислоты аминокапроновой оказывает гемостатическое, антифибринолитическое действие при кровотечениях, обусловленных повышенным фибринолизом. Ее действие связано с блокадой активаторов плазминогена и частичным угнетением влияния плазмина. Препарат ингибирует также биогенные полипептиды — кинины, способствует стабилизации фибрина и его отложению в сосудистом русле, индуцирует агрегацию тромбоцитов и эритроцитов.

Аминокапроновая кислота оказывает противоаллергическое, противовирусное действие, усиливает детоксикационную функцию печени. Препарат ингибирует протеолитическую активность, ассоциированную с вирусом гриппа. Аминокапроновая кислота тормозит ранние этапы взаимодействия вируса с чувствительными клетками, а также подавляет протеолитический процессинг гемагглютинина. Вследствие этого создается функционально активный белок вируса гриппа, обеспечивающий его инфекционную активность и уменьшается количество дочернего инфекционного вируса. Аминокапроновая кислота не только проявляет противовирусную активность, но также улучшает некоторые клеточные и гуморальные показатели специфической и неспецифической защиты организма при респираторных вирусных инфекциях.

Фармакокинетика. При в/в введении действие проявляется через 15–20 мин. Препарат быстро выделяется почками: 40–60% введенного количества через 4 ч выделяется с мочой. При нарушении выделительной функции почек концентрация кислоты аминокапроновой в крови значительно возрастает.

хирургические операции и патологические процессы, сопровождающиеся повышением фибринолитической активности крови и тканей.

Для предотвращения вторичной гипофибриногенемии при массивных переливаниях консервированной крови.

лекарственное средство применяют в/в.

При необходимости достижения быстрого эффекта (острая гипофибриногенемия) взрослым вводить капельно не более 100 мл 5% р-ра со скоростью 50–60 капель/мин в течение 15–30 мин. В течение первого часа вводить 4–5 г, а при длительном кровотечении — до полной остановки — каждый час по 1 г, но не более 8 г. При повторном кровотечении введение лекарственного средства повторять с промежутками 4 ч, однако не более 8 ч.

Детям. При умеренном повышении фибринолитической активности Аминокапроновую кислоту-Дарница назначают однократно в дозе 0,05 г/кг массы тела в сутки. Доза в зависимости от возраста составляет: детям в возрасте до 1 года: разовая — до 2,5 мл, суточная — 15 мл; от 2 до 6 лет: разовая — 2,5–5 мл, суточная — 15–30 мл; от 7 до 10 лет: разовая — 5–7 мл, суточная — 30–45 мл; от 11 до 18 лет: разовая — 7–14 мл, суточная — 45–90 мл.

При острых кровотечениях дозы составляют: детям в возрасте до 1 года: разовая — 5 мл, суточная — 30 мл; от 2 до 4 лет: разовая — 5–7,5 мл, суточная — 30–45 мл; от 5 до 8 лет: разовая — 7,5–10 мл, суточная — 45–60 мл; от 9 до 10 лет: разовая — 15 мл, суточная — 90 мл; от 11 до 14 лет: разовая — 20 мл, суточная — 120 мл; от 15 до 18 лет: разовая — 28 мл, суточная — 160 мл.

Курс лечения — от 3 до 14 дней.

тромбоэмболия, коагулопатии вследствие диффузного внутрисосудистого свертывания крови, почечная недостаточность, роды, нарушение мозгового кровообращения, склонность к тромбозам, гематурия, тяжелая форма ИБС, повышенная чувствительность к компонентам препарата, склонность к тромбоэмболическим заболеваниям, заболевания почек с нарушением их функции.

со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, субэндокардиальное кровоизлияние, брадикардия, аритмия.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, диарея, рвота.

Со стороны свертывающей системы крови: нарушение свертываемости крови, при длительном применении (>6 дней) высоких доз (для взрослых — >24 г/сут) — кровоизлияние.

Со стороны нервной системы, органов чувств и психики: головная боль, головокружение, шум в ушах, судороги.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: заложенность носа, катаральные явления верхних отделов дыхательных путей.

Со стороны иммунной системы, кожи и подкожной клетчатки:

аллергические реакции, кожная сыпь.

Со стороны мочевыделительной системы: миоглобинурия, ОПН.

Другие: рабдомиолиз. При превышении скорости введения возможна брадикардия, экстрасистолия, озноб, повышение температуры тела.

применяют с осторожностью у пациентов с заболеваниями сердца. При необходимости применения лекарственного средства у пациентов с сердечными заболеваниями рекомендуется мониторинг уровня КФК в плазме крови. Применение лекарственного средства требует контроля коагулограммы, особенно при ИБС, после инфаркта миокарда, при патологических процессах в печени. При гематурии применение лекарственного средства нежелательно из-за угрозы возникновения ОПН. Рекомендовано исключить жирную пищу при терапии препаратом.

Остаток препарата не применять.

Применение в период беременности и кормления грудью.

Препарат противопоказан в период беременности. Нецелесообразно применение женщинам с целью профилактики повышенной кровопотери при родах в связи с возможным возникновением тромбоэмболических осложнений.

При необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

Дети. Препарат можно применять в педиатрической практике.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Данные о влиянии препарата на способность управлять транспортными средствами или работу с другими механизмами отсутствуют, поскольку препарат применяют в условиях стационара.

эффект препарата ослабляют антикоагулянты и антиагреганты прямого и непрямого действия.

Сочетанное применение с эстрогенсодержащими контрацептивами, фактором свертывания крови IX повышает риск возникновения тромбоэмболии.

Применяют с осторожностью у пациентов, принимающих ретиноиды (в том числе третионин).

симптомы. Усиление таких побочных реакций, как головокружение, тошнота, диарея, кожная сыпь, ортостатическая гипотензия, судороги, головная боль, заложенность носа, ОПН, рабдомиолиз, миоглобинурия, гиперкоагуляция, усиленное тромбообразование.

Лечение. Для предотвращения повышенного тромбообразования следует вводить реосорбилакт, 0,9% р-р натрия хлорида, р-р Рингера. При наличии показаний возможно дополнительное применение дипиридамола или других препаратов антикоагулянтного действия.

в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.

Аминокапроновая кислота (ε-аминокапроновая кислота) применяется в комплексной терапии различных неотложных состояний: хирургических вмешательствах на паренхиматозных органах (из-за высокого содержания тканевого плазминогена при их повреждении активируются процессы фибринолиза), кровотечениях различной локализации, гематологических заболеваниях, остром панкреатите, ожоговой болезни, массивных переливаниях консервированной крови, а также в комплексной терапии аллергических заболеваний и респираторных вирусных инфекций (инструкция МЗ Украины).

Этот препарат занимает свою нишу в медицинской практике, хотя показания к его применению, способы и дозы постоянно расширяются и пересматриваются.

Механизм действия аминокапроновой кислоты

ε-Аминокапроновая кислота является синтетическим ингибитором плазминоген-плазминовой системы (Griffin J.D., 1978) и представляет собой лизиновый аналог с антифибринолитическим действием (Eaton M.P., 2016). Механизм ее антигеморрагического действия заключается в насыщающей связи лизина с плазминогеном, благодаря чему последний устраняется с поверхности фибрина (Vesteraete M., 1985). Также ε-аминокапроновая кислота является слабым ингибитором всех протеолитических ферментов и биогенных полипептидов (инструкция МЗ Украины), в частности подавляет активность свободного калликреина в плазме крови (Tseimakh E.A., 1999), нейтрализует эффекты гиалуронидазы и трипсина (инструкция МЗ Украины). Противовоспалительный эффект препарата связывают с его способностью ингибировать активированный протеин С–медиатор воспалительного процесса и гемодинамической стабильности (Kong H. , 2014).

Еще в 1962 г. установлено, что для эффективного ингибирования фибринолитической активности плазмы in vitro требуется концентрация 130 мг/л ε-аминокапроновой кислоты, что в 2007 г. V.G. Nielsen и соавторы подтвердили методом тромбоэластографии (Eaton M.P., 2016). Установлено, что такая доза сопровождается умеренным повышением D-димера. Рекомендованные режимы дозирования ε-аминокапроновой кислоты варьируют в широком диапазоне, однако по данным некоторых исследователей эффективная антифибринолитическая концентрация для взрослого человека составляет 130 мг/л, в то время как режим дозирования для детей рекомендуют подбирать для достижения целевой концентрации 260 мг/л. Причиной такой разницы является то, что ε-аминокапроновая кислота выделяется преимущественно почками, а у новорожденных и грудных детей уровень гломерулярной фильтрации превышает такой показатель у детей старшего возраста и взрослых приблизительно на 30%. В то же время другие авторы придерживаются мнения, что из-за незрелости фибринолитической системы новорожденных, достаточная для ингибирования фибринолиза доза ниже и составляет около 50 м/л (Eaton M. P., 2016). Так что единого режима применения ε-аминокапроновой кислоты нет, рекомендуется подбирать минимальную дозу препарата для уменьшения выраженности побочных эффектов при достаточном антифибринолитическом действии (Nielsen V., 2007).

Интересным эффектом ε-аминокапроновой кислоты является ее способность подавлять активность ингибитора VIII фактора. Доказано, что применение препарата является более эффективным средством для остановки кровотечения, чем обработка раны, у пациентов с гемофилией А. Причем это свойство нельзя объяснить его фибринолитической активностью (Ghosh K., 2000).

Клиническая оценка безопасности и эффективности аминокапроновой кислоты

В рандомизированном проспективном клиническом исследовании было продемонстрировано, что ε-аминокапроновая кислота эффективно подавляет фибринолиз, не оказывая при этом влияния на выработку тромбина. Благодаря этому препарат применяется для индукции гиперкоагуляционного претромботического состояния в периоперационный период при вмешательствах на сердце и коронарных сосудах, требующих проведения искусственного кровообращения. Эффект оценивали по таким показателям, как Д-димер, тромбин-антитромбин III и растворимый фибрин перед вмешательством, а также через 1; 3 и 20 ч после его завершения (Slaughter T.F., 1997).

Рекомендовано назначать ε-аминокапроновую кислоту в краниофациальной хирургии и кардиохирургии, особенно при проведении аортокоронарного шунтирования. Установлено, что поскольку у взрослых после операции клиренс снижается до 91% от исходного показателя, а у новорожденных и детей — до 38%, ингибирование фибринолиза может достигаться при дозировке не только 50 мг/л, но и 40 мг/л и даже 30 мг/л (Eaton M.P., 2016).

В исследованиях in vitro установлено, что концентрация ε-аминокапроновой кислоты не изменяется при процедуре экстракорпоральной мембранной оксигенации (ЭКМО). Секвестрация активного вещества в контуре оксигенатора минимальна (Wagner D., 2016), так что при проведении интенсивной терапии с применением ЭКМО не требуется индивидуальная коррекция терапевтической дозы.

В 2008–2013 гг. было проведено исследование выживаемости пациентов после ортотопической трансплантации печени, в котором доказано, что несмотря на наличие у ε-аминокапроновой кислоты антифибринолитического действия, ее применение не ассоциировано с повышением риска тромбоэмболических осложнений (включая внутрисердечный тромбоз, легочную тромбоэмболию и интраоперационную смерть) у пациентов (Nicolau-Raducu R., 2016). Ортотопическая трансплантация печени часто сопровождается хирургическим кровотечением и требует массивной гемотрансфузии. Патогенез хирургического кровотечения состоит из таких компонентов, как ранее существующая коагулопатия, дилюционная коагулопатия, фибринолиз и, возможно, диссеминированное внутрисосудистое свертывание крови. Несмотря на применение защищенных гепарином вено-венозных шунтов все же запускается каскад коагуляции. Одним из элементов этого каскада является активный фибринолиз, который проявляется массивным капиллярным кровотечением с ранее «сухой» раневой поверхности и не отвечает на заместительную терапию. Поскольку активация фибринолитической системы является важным моментом в процедуре трансплантации печени, применение антифибринолитических препаратов, в частности ε-аминокапроновой кислоты, является патогенетически обоснованным. Методом тромбоэластографии установлено, что через 10 мин после введения препарата среднее время коагуляции снижается с 21,1 до 14,2 мин, а время лизиса белого кровяного сгустка увеличивается с 75,7 до >180 мин при практически неизменном уровне фибриногена (Kang Y., 2010).

В хирургической гепатологии большое количество летальных исходов связано с неуправляемыми кровотечениями. Так, пациенты с декомпенсированным циррозом печени имеют высокий риск гиперфибринолиза. Для их лечения рекомендуется применять ε-аминокапроновую кислоту, которая ограничивает частоту и длительность кровоизлияний под кожу и в мягкие ткани, при этом не повышая риск тромбоэмболических осложнений (Gunawan B., 2006).

ε-Аминокапроновую кислоту применяют при интенсивных, не поддающихся купированию гематуриях. Такие состояния возникают редко, преимущественно у пациентов с гемофилией или серповидно-клеточной анемией (Kaye J., 2010). Описан также опыт локальной инстилляции препарата при некупируемом кровотечении из мочевого пузыря на фоне радиационного цистита или циклофосфамид-индуцированного цистита (Singh I., 1992).

Геморрагические диатезы также наблюдаются у больных промиелоцитарной лейкемией. Установлено, что клинически значимое кровотечение возникает, когда уровень ингибитора α2-плазмина снижается менее 30% от исходного уровня. Одновременное применение антикоагулянтов и антифибринолитических препаратов в таком случае приводит к устойчивому гемостазу и снижению потребности в переливании компонентов крови (Schwartz B., 1986). Препарат также может применяться с целью стабилизации кровяного сгустка у пациентов с рефрактерной тромбоцитопенией вследствие онкогематологических заболеваний (Marshall A., 2016). Включение его в схему лечения позволяет снизить потребность в переливании тромбоконцентрата (Antun A. , 2013), поскольку полный терапевтический эффект от введения ε-аминокапроновой кислоты наблюдается у 66% пациентов, а частичный — у 17% пациентов с тромбоцитопеническими кровотечениями (Kalmadi S., 2006).

Существует также рекомендация применять ε-аминокапроновую кислоту в качестве стабилизатора концентрата фибриногена — человеческого аутологического препарата крови, который может заготавливаться для снижения интраоперационной кровопотери. Поскольку кроме собственно фибриногена в концентрате содержатся фибронектин, фактор XIII, ингибиторы протеаз и плазминоген, ε-амнокапроновая кислота как ингибитор протеолиза блокирует активацию коагуляционного гемостаза и предотвращает конверсию фибриногена в активный фибрин (Veremeenko K.N., 1991).

По данным метаанализа, рекомендуется применять ε-аминокапроновую кислоту в/в во время операций по тотальному протезированию коленного и тазобедренного сустава. Включение ее в схему инфузионной терапии позволяет уменьшить общую кровопотерю, снижение уровня гемоглобина и потребность в заместительной гемотрансфузии (Dong A. , 2018). Кроме того, благодаря стабилизации кровяного сгустка препарат позволяет снизить скрытую кровопотерю при сложных переломах бедра (Zhang R., 2019).

В оперативной стоматологии ε-аминокапроновую кислоту применяют локально: после проведения экстракции зуба у пациентов, систематически принимающих антикоагулянты, рекомендуется вводить препарат интраальвеолярно и ежедневно орошать им полость рта (da Silva R., 2018).

Хотя ε-аминокапроновая кислота является средством для блокирования действия тромболитиков (таких как урокиназа (Isachenkov V.A., 1988) и стрептокиназа (инструкция МЗ Украины)), ее нельзя рассматривать как средство для реверса коагулопатии, индуцированной высокими дозами пероральных антикоагулянтов (Levine M., 2016).

Безопасность ε-аминокапроновой кислоты подтверждена экспериментально. В течение 2010–2012 гг. проведено исследование, при котором 122 собаки длительно получали препарат перорально или в/в. В ходе эксперимента собакам проводились гемотрансфузии или моделировалось кровотечение различной этиологии. При этом не выявлено разницы в проявлениях побочных эффектов между представителями группы исследования и группы контроля (Davis M., 2016).

В литературе описан опыт применения ε-аминокапроновой кислоты для проточного дренирования забрюшинного пространства при тяжелом остром панкреатите (Цеймах Е.А., 2019), орошения слизистой оболочки ЖКТ с целью гемостаза при кровотечениях язвенной и неязвенной этиологии (Крайнюков П.Е., 2013). Антипротеазный и антифибринолитический эффекты препарата успешно дополняют основную этиопатогенетическую схему.

Противовирусная активность аминокапроновой кислоты

Более 30 лет назад выявлена способность ε-аминокапроновой кислоты действовать на вирусные протеазы — в частности, препарат угнетает протеолитический процессинг гемагглютинина вируса гриппа (инструкция МЗ Украины). Этот терапевтический эффект с успехом применяется в качестве вспомогательной терапии гриппа: при применении препарата в форме ингаляций сокращается персистенция антигенов вируса гриппа в назофарингеальном эпителии и сокращается длительность клинических симптомов болезни (Zhirnov O. , 1984).

Аминокапроновая кислота: заключение

ε-Аминокапроновая кислота является эффективным препаратом для коррекции гиперфибринолитических состояний у пациентов при декомпенсированном циррозе печени, массивных кровопотерях, связанных с операционной травмой (в трансплантологии, кардиохирургии) и прочих неотложных состояниях. Препарат хорошо переносится даже при длительном системном применении и не повышает риск тромботических осложнений.

Аллергическая крапивница
МКБ L50.0
Варикозное расширение вен желудка МКБ I86.4
Варикозное расширение вен пищевода с кровотечением МКБ I85.0
Другой цирроз печени МКБ K74.6
Желудочно-кишечное кровотечение (ЖКК) МКБ K92.2
Носовое кровотечение МКБ R04.0
Острая пептическая язва с кровотечением МКБ K27. 0
Острая язва желудка с кровотечением МКБ K25.0
Острый идиопатический панкреатит МКБ K85.0
Синехии крайней плоти МКБ N47
Субарахноидальное кровоизлияние из каротидного синуса и бифуркации
МКБ I60.0
Хроническая язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки с кровотечением МКБ K26.4
Язва пищевода МКБ K22.1

раствор для инфузий, 50 мг/мл — Энциклопедия лекарств РЛС

0.012 ‰

Аналоги Заказ в аптеках Заказать
препарат

Выбор описания

Лек. формаДозировка

раствор для инфузий

5% 50 мг/мл

раствор для инфузий

5% 50 мг/мл

Аминокапроновая кислота

📜 Инструкция по применению Аминокапроновая кислота

💊 Состав препарата Аминокапроновая кислота

✅ Применение препарата Аминокапроновая кислота

📅 Условия хранения Аминокапроновая кислота

⏳ Срок годности Аминокапроновая кислота

Сохраните у себя

Поделиться с друзьями

Пожалуйста, заполните поля e-mail адресов и убедитесь в их правильности

Описание лекарственного препарата Аминокапроновая кислота (Aminocaproic acid)

Основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2011 года, дата обновления: 2019.

09.03

Владелец регистрационного удостоверения:

Код ATX: B02AA01 (Aminocaproic acid)

Лекарственная форма


Аминокапроновая кислота

Р-р д/инф. 5 г/100 мл: контейнеры 100 мл, 250 мл или 500 мл

рег. №: ЛП-000249 от 16.02.11 — Бессрочно Дата перерегистрации: 17.02.16

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Аминокапроновая кислота


Раствор для инфузий 5%1 мл
аминокапроновая кислота50 мг

100 мл — контейнеры полимерные (1) (для инфузионных растворов) — пакеты из алюминиевой фольги ламинированные (для стационаров).
250 мл — контейнеры полимерные (1) (для инфузионных растворов) — пакеты из алюминиевой фольги ламинированные (для стационаров).

500 мл — контейнеры полимерные (1) (для инфузионных растворов) — пакеты из алюминиевой фольги ламинированные (для стационаров).

Фармакологическое действие

Гемостатическое средство, тормозит превращение профибринолизина в фибринолизин, по-видимому, за счет ингибирования активатора этого процесса, а также оказывает прямое угнетающее влияние на фибринолизин; тормозит активирующее действие стрептокиназы, урокиназы и тканевых киназ на фибринолиз, нейтрализует эффекты калликреина, трипсина и гиалуронидазы, уменьшает проницаемость капилляров. Обладает противоаллергической активностью, улучшает антитоксическую функцию печени.

Фармакокинетика

При в/в введении действие проявляется через 15-20 мин. Абсорбция — высокая, C

max — 2 ч, T1/2 — 4 ч. Выводится почками — 40-60% в неизмененном виде. При нарушении выделительной функции почек происходит задержка выведения аминокапроновой кислоты, вследствие чего ее концентрация в крови резко возрастает.

Показания препарата Аминокапроновая кислота

Кровотечения (гиперфибринолиз, гипо- и афибриногенемия), кровотечения при хирургических вмешательствах и патологических состояниях, сопровождающихся повышением фибринолитической активности крови (при нейрохирургических, внутриполостных, торакальных, гинекологических и урологических операциях, в т. ч. на предстательной железе, легких, поджелудочной железе; тонзилэктомии, после стоматологических вмешательств, при операциях с использованием аппарата искусственного кровообращения). Заболевания внутренних органов с геморрагическим синдромом; преждевременное отслоение плаценты, осложненный аборт. Профилактика вторичной гипофибриногенемии при массивных переливаниях консервированной крови.

Режим дозирования

В/в, капельно. При необходимости достижения быстрого эффекта (острая гипофибриногенемия) вводят до 100 мл 50 мг/мл раствора со скоростью 50-60 капель в минуту в течение 15-30 мин. В течение первого часа вводят в дозе 4-5 г (80-100 мл), а затем при необходимости по 1 г (20 мл) каждый час в течение около 8 ч или до полной остановки кровотечения. В случае продолжающегося или повторного кровотечения вливания 50 мг/мл раствора аминокапроновой кислоты повторяют каждые 4 ч.

Детям, из расчета 100 мг/кг — в 1 ч, затем 33 мг/кг/ч; максимальная суточная доза -18 г/кв.м. Суточная доза для взрослых — 5-30 г. Суточная доза для детей до 1 года — 3 г; 2-6 лет — 3-6 г; 7-10 лет — 6-9 г, от 10 лет — как для взрослых. При острых кровопотерях: детям до 1 года — 6 г, 2-4 лет — 6-9 г, 5-8 лет — 9-12 г, 9-10 лет — 18 г. Длительность лечения — 3-14 дней.

Побочное действие

Головокружение, шум в ушах, головная боль, тошнота, диарея, заложенность носа, кожная сыпь, снижение АД, ортостатическая гипотензия, судороги, рабдомиолиз, миоглобинурия, острая почечная недостаточность, субэндокардиальное кровоизлияние.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к препарату, гиперкоагуляция (тромбообразование, тромбоэмболия), коагулопатия вследствие диффузии, диссеминированное внутрисосудистое свертывание (ДВС-синдром), склонность к тромбозам и тромбоэмболическим заболеваниям, заболевания почек с нарушением выделительной функции, гематурия, нарушения мозгового кровообращения, беременность, период лактации.

С осторожностью: артериальная гипотензия, клапанные пороки сердца, гематурия, кровотечение из верхних мочевыводящих путей неустановленной этиологии, печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, детский возраст до 1 года.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности и в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью печеночная недостаточность. При заболеваниях печени при в/в введении необходим контроль коагулограммы.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью хроническая почечная недостаточность.

Применение у детей

С осторожностью детский возраст до 1 года.

Особые указания

При назначении препарата необходимо контролировать фибринолитическую активность крови и содержание фибриногена. При в/в введении необходим контроль коагулограммы, особенно при ишемической болезни сердца, после инфаркта, при заболеваниях печени.

Передозировка

Усиление побочных эффектов (головокружение, тошнота, диарея, катар верхних дыхательных путей) и резкое угнетение фибринолиза.

В случаях передозировки следует срочно вводить активаторы плазминогена (стрептокиназа, урокиназа или анистрептаза).

Лекарственное взаимодействие

Может сочетаться с введением гидролизатов, растворов глюкозы (растворов декстрозы), противошоковых растворов. При остром фибринолизе введение аминокапроновой кислоты при содержание фибриногена 2-4 г (максимальном — 8 г) необходимо дополнять последующей инфузией.

Антиагрегатное снижение при одновременном приеме антикоагулянтов прямого и непрямого действия.

В раствор аминокапроновой кислоты не следует добавлять никаких лекарственных средств.

Условия хранения препарата Аминокапроновая кислота

В сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре от 2 до 25°С.

Срок годности препарата Аминокапроновая кислота

Срок годности. 3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия реализации

Препарат отпускается по рецепту.

Сохраните у себя

Поделиться с друзьями

Пожалуйста, заполните поля e-mail адресов и убедитесь в их правильности

Вес

человека,

кг

Профилактическая доза

Вес человека,

кг

Лечебная доза

Объем

раствора 5%, мл

Порошок,

г

Объем раствора 5%, мл

Порошок,

г

5

1,25

0,063

5

2,5

0,125

10

2,50

0,125

10

5,0

0,250

15

3,75

0,188

15

7,5

0,375

20

5,00

0,250

20

10,0

0,500

25

6,25

0,313

25

12,5

0,625

30

7,50

0,375

30

15,0

0,750

35

8,75

0,438

35

17,5

0,875

40

10,0

0,500

40

20,0

1,000

45

11,25

0,551

45

22,5

1,125

50

12,50

0,625

50

25,0

1,250

55

13,75

0,688

55

27,5

1,375

60

15,0

0,750

60

30,0

1,500

65

16,25

0,813

65

32,5

1,625

70

17,50

0,875

70

35,0

1,750

80

20,0

1,000

80

40,0

2,000

90

21,25

1,125

90

42,5

2,250

100

25,0

1,250

100

50,0

2,500

120

30,0

1,500

120

60,0

3,000

Лекарственные формы

Международное непатентованное название

?

Аминокапроновая кислота

Состав Аминокапроновая кислота раствор для инъекций 5% 100мл

Действующее вещество — аминокапроновая кислота.

Группа

?

Ингибиторы фибринолиза

Производители

Биохимик(Россия), Эском(Россия), Дальхимфарм(Россия), Красфарма(Россия), Биомед Мечникова(Россия), МХФП(Россия), Ист-Фарм(Россия), Хабар ГП ПБ(Россия), Медсинтез(Россия), Белмедпрепараты(Беларусь), Мосфарм(Россия)

Показания к применению Аминокапроновая кислота раствор для инъекций 5% 100мл

Кровотечения (гиперфибринолиз, гипо- и афибриногенемия). Кровотечения при хирургических вмешательствах на органах, богатых активаторами фибринолиза (сердце, головном и спинном мозге, легких, щитовидной и поджелудочной железах, предстательной железе), сосудах в области уха, горла, носа. Заболевания внутренних органов с геморрагическим синдромом. Преждевременная отслойка плаценты, длительная задержка в полости матки мертвого плода, осложненный аборт. Для предупреждения вторичной гипофибриногенемии при массивных переливаниях консервированной крови.

Способ применения и дозировка Аминокапроновая кислота раствор для инъекций 5% 100мл

Вводится внутривенно, капельно. При остром кровотечении 4-5г (разведенных в 80-100мл 0,9% растворе натрия хлорида) препарата в течение 1 часа, затем при необходимости по 1 г (20 мл) препарата каждый час в течение 8 часов или до полной остановки кровотечения. При продолжающемся кровотечении инфузии повторяют каждые 4 часа. Суточная доза для взрослых 5-30 г. Детям из расчета 100мг/кг массы тела в первый час, затем 33 мг/кг/ч, максимальная суточная доза — 18г/м2 поверхности тела. Длительность лечения — 3-14 дней.

Противопоказания Аминокапроновая кислота раствор для инъекций 5% 100мл

Повышенная чувствительность к препарату, гиперкоагуляция (тромбообразование, тромбоэмболия), склонность к тромбозам и тромбоэмболическим заболеваниям, нарушения мозгового кровообращения, нарушения функции почек, заболевания почек с нарушением выделительной функции, диссеминированноевнутрисосудистое свертывание.

Фармакологическое действие

Оказывает гемостатическое действие. Тормозит превращение профибринолизина в фибринолизин, по-видимому, за счет ингибирования активатора этого процесса, а так же оказывает прямое угнетающее влияние на фибринолизин; тормозит активирующее действие стрептокиназы, урокиназы и тканевых киназ на фибринолиз, нейтрализует эффекты калликреина, трипсина и гиалуронидазы, урокиназы и тканевых киназ на фибринолиз, нейтрализует эффекты калликреина, трипсина и гиалуронидазы, уменьшает проницаемость капилляров. Обладает противоаллергической активностью, улучшает антиоксическую функцию печени. При внутривенном введении действие проявляется через 15-20 минут. Фармакокинетика. Препарат быстро выводится почками 40-60% введенного количества через 4 часа выделяется в неизменном виде. При нарушении выделительной функции почек концентрация аминокапроновой кислоты в крови значительно возрастает.

Побочное действие Аминокапроновая кислота раствор для инъекций 5% 100мл

Головокружение, шум в ушах, головная боль, тошнота, диарея, заложенность носа, кожная сыпь, снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, судороги, рабдомиолиз, миоглобинурия, острая почечная недостаточность, субэндокардиальное кровоизлияние.

Передозировка

Если при введении аминокапроновой кислоты развиваются начальные признаки токсического действия, следует прекратить введение препарата и провести симптоматическое лечение.

Взаимодействие Аминокапроновая кислота раствор для инъекций 5% 100мл

Антикоагулянты прямого и непрямого действия, антиагреганты снижают эфективность. Введение препарата можно сочетать с ведением раствора глюкозы, гидролизаторов и противошоковых растворов. При остром фибринолизе, когда резко падает содержание фибриногена в крови, введение аминокапроновой кислоты необходимо дополнять последующей инфузией фибриногена в средней суточной дозе 2-4г (максимальная доза 8г).

Особые указания

С осторожностью: артериальная гипотензия, клапанные пороки сердца, гематурия, кровотечение из верхних мочевыводящих путей неустановленной этиологии, печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность. Применение при беременности и в период грудного вскармливания. Препарат проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко, поэтому препарат противопоказано применять при беременности и в период грудного вскармливания. Не целесообразно применение аминокапроновой кислоты у женщин для профилактики повышенной кровопотери при родах, так как возможно возникновение тромбоэмболитических осложнений в послеродовом периоде. При длительной терапии необходимо контролировать картину крови. Не рекомендуется введение аминокапроновой кислоты при гематурии в связи с опасностью развития острой почечной недостаточности. Назначение препарата требует проверки фибринолитической активности крови и концентрации фибриногена в крови. При внутривенном введении необходим контроль коагулограммы, особенно при ишемической болезни сердца, после инфаркта миокарда, при патологических процессах в печени. Влияние на способность управлять транспортными средствами и занятие потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Учитывая, что препарат может вызывать головокружение, головную боль, снижение артериального давления не рекомендуется при приеме аминокапроновой кислоты управлять транспортными средствами и заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения

Хранить в вертикальном положении пробкой вверх, в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре от 0 до 20 С.


Тест Значение Эталонный диапазон
HGB 10.4 г / дл 13,5-17,0 г / дл
HCT 30,2% 40,5-50,0%
WBC 6,8 x 10 3 / мкл 4,0-10,0 x 10 3 / мкл
Тромбоциты 157 x 10 3 / мкл 140-440 x 10 3 / мкл
PT 13.7 сек 10,5-13,0 сек
PTT 31,6 сек 25-33 сек
INR 1,2
Фибриноген 68 мг / дл 150-350 мг / дл
Фактор II 0,85 Ед / мл 0,60–1,40 мкм
Фактор V 0. 65 Ед / мл 0,50-1,50 Ед / мл
Фактор VII 1,13 Ед / мл 0,60-1,60 Ед / мл
Фактор VIII 0,65 Ед / мл 0,50-1,50 Ед / мл
Фактор IX 1,40 Ед / мл 0,60-1,35 Ед / мл
Фактор X 0,74 Ед / мл 0.60-1,40 Ед / мл
Фактор XI 1,20 Ед / мл 0,60-1,40 Ед / мл
Фактор XII 0,70 Ед / мл 0,50-1,70 Ед / мл
FDP 320,0 мкг / мл 0,0-2,5 мкг / мл
D-Димер 64,0 мкг / мл 0,0-0,4 мкг / мл
Антитромбин III 91% 80-120%
Плазминоген 62% 80–150%
Антиплазмин 50% 80-120%


          Одно испытание длилось пять дней и использовало транексамовую кислоту; второе испытание длилось 10 дней и использовало таблетки эпсилон-аминокапроновой кислоты. В обоих испытаниях активное лекарство сравнивали с веществом, которое не содержало лекарства (плацебо) в дополнение к концентратам фактора свертывания крови.

          Основные результаты

          В целом, два включенных исследования показали снижение количества кровотечений после удаления зубов, объема кровопотери и потребности в концентратах фактора свертывания крови у людей, получавших транексамовую кислоту или эпсилон. таблетки аминокапроновой кислоты по сравнению с теми, кто получал плацебо. При объединении результатов обоих испытаний оказалось, что антифибринолитические препараты примерно вдвое снижают частоту кровотечений после удаления зубов и испытаний, о которых сообщалось. Побочные эффекты антифибринолитического препарата возникали редко и привели к прекращению приема таблеток эпсилон-аминокапроновой кислоты только в одном случае.

          Качество доказательств

          В исследовании эпсилон-аминокапроновой кислоты врачи-исследователи назначали каждому пациенту плацебо или активное лечение на основе метода сопоставления пар по возрасту, факторному анализу и количеству извлечений. Тот факт, что врачи, участвовавшие в испытании, приняли такое решение, мог привести к систематической ошибке отбора. Однако мы не думаем, что это сильно повлияло на выводы суда. В целом, эти два испытания были небольшими и отличались друг от друга с точки зрения количества людей, принимавших участие, с тяжелой гемофилией, одновременного использования концентратов фактора свертывания крови и различных схем лечения антифибринолитиками. Мы оценили общее качество доказательств как низкое в отношении использования антифибринолитических препаратов для предотвращения кровотечений у людей с гемофилией после незначительных хирургических вмешательств на полости рта или удаления зубов. Никаких доказательств не было найдено для людей с болезнью фон Виллебранда. Однако можно утверждать, что, если антифибринолитическое лекарство работает для людей с гемофилией, вполне вероятно, что лекарство также будет работать для людей с другими нарушениями свертываемости крови, подвергающихся удалению зубов или незначительным операциям на полости рта.

          Разблокировать полный обзор

          Транексамовая кислота для местного применения при носовых кровотечениях или кровотечениях из полости рта — REBEL EM

          В последнее время на нескольких платформах социальных сетей было много шума об использовании транексамовой кислоты для местного применения при носовых кровотечениях или кровотечениях из полости рта. Кажется, все так счастливы, что это так хорошо работает, но мы подумали, что просмотрим литературу и посмотрим, каковы доказательства использования транексамовой кислоты для местного применения (TXA) и как лучше всего комбинировать ее для этой клинической дилеммы. Мы выполнили поиск в PubMed и Ovid, используя термины «местный» И/ИЛИ «пероральный раствор» И/ИЛИ «интраназальный» ПЛЮС «транексамовая кислота», чтобы ответить на наши вопросы.

          Клинические вопросы:

          1. Какая литература посвящена местному применению транексамовой кислоты при носовых кровотечениях или кровотечениях из ротовой полости?
          2. Как его следует составлять и вводить безопасно и эффективно?

          Клинический ответ:

          Несмотря на то, что имеется мало данных, непосредственно касающихся использования транексамовой кислоты для местного применения при носовых кровотечениях или ротовых кровотечениях в отделениях неотложной помощи (ЭД), местное применение транексамовой кислоты применялось при носовых кровотечениях, гифеме, удаление зубов в различных условиях. Его использование было изучено у пациентов как на пероральных антикоагулянтах, так и без них, а также с нарушениями свертываемости крови, такими как гемофилия, или без них. Из исследований можно экстраполировать, что местный TXA эффективен в остановке или контроле кровотечений, и было показано, что он безопасен для использования в этих случаях. Также было показано, что местное применение TXA при носовом кровотечении сокращает время пребывания в отделении неотложной помощи. Растворы для местного применения можно приготовить в виде 5% раствора с использованием внутривенного раствора (100 мг/мл) или 3,25% раствора с использованием пероральной таблетки по 650 мг, растворенной в воде, и хранить до 5 дней в холодильнике.

          Обзор доказательств применения транексамовой кислоты для местного применения при носовых кровотечениях или кровотечениях из полости рта

          Справочная информация:

          TXA является антифибринолитическим препаратом, который обратимо связывается с плазминогеном и предотвращает его взаимодействие с фибриновыми сгустками, тем самым ингибируя растворение фибрина. ТХА доступен как в виде раствора для инъекций 100 мг/мл, так и в виде таблеток для перорального применения по 650 мг. Внутривенный (IV) раствор одобрен FDA для краткосрочного применения (от двух до восьми дней) у пациентов с гемофилией для уменьшения или предотвращения кровотечения и уменьшения потребности в заместительной терапии во время и после удаления зуба, в то время как пероральный (PO) состав одобрен FDA. одобрение для лечения циклических обильных менструальных кровотечений. Несмотря на узкие показания, для которых TXA одобрен в Соединенных Штатах, его изучали при самых разных состояниях, в которых задействован системный или локальный гиперфибринолиз, включая кардиохирургию, ортопедическую хирургию, хирургию позвоночника, послеродовые кровотечения, желудочно-кишечные кровотечения, травма, носовое кровотечение, гифема и удаление зубов [1]. Состав TXA не был стандартизирован в различных исследованиях с использованием ряда растворов для внутривенного введения, перорального применения и местного применения. Местный ТХА является привлекательным вариантом, поскольку он ингибирует локальный фибринолиз в месте кровотечения с минимальной системной абсорбцией [2]. В этом обзоре основное внимание будет уделено местному применению TXA при локализованном гиперфибринолизе, таком как носовое кровотечение, стоматологические процедуры и гифема.

          TXA при носовом кровотечении:

          В рандомизированном контролируемом исследовании, проведенном в отделении неотложной помощи, 216 пациентов с продолжающимся носовым кровотечением и известными нарушениями свертываемости крови в анамнезе (тромбоцитопения, гемофилия, нарушения тромбоцитов) были рандомизированы для получения либо пропитанной упаковки в TXA (500 мг в 5 мл) или тампоном, пропитанным адреналином с лидокаином, с последующей тампоном, покрытым тетрациклином в течение трех дней (передняя носовая тампона) [3]. Исходно пациенты, получавшие ТХА в качестве лечения, чаще имели носовые кровотечения в анамнезе (р=0,001), но все другие исходные характеристики, такие как возраст, пол, тромбоциты, ПВ/МНО, были схожими. Были статистически значимые различия во времени остановки кровотечения <10 мин (71% против 31,2%; ОШ 2,28, p<0,001) и выписке из отделения неотложной помощи менее чем за 2 часа (9).5,3% против 6,4%; ОШ 14,8, р<0,001). Также наблюдалась более высокая частота повторных кровотечений в первые 24 часа и в течение 1 недели в группе, получавшей переднюю назальную тампонацию, по сравнению с группой, получавшей ТХА. Статистической значимости между осложнениями в ЭД не было. Ограничения, которые следует отметить, заключаются в том, что не были включены задние носовые кровотечения, и пациенты с исходным МНО > 1,5, шоком и видимыми кровоточащими сосудами были исключены.

            TXA в переносе:

          Хоссейни и др. провели сравнительное исследование 30 пациентов с грубой травматической гифемой, которым вводили 5% глазные капли TXA (TXA 500 мг/5 мл в 5 мл глазных каплях искусственной слезы, содержащих гидроксипропилметил, целлюлозу и декстран) каждые 6 часов в течение 5 дней по сравнению с историческая группа пациентов с гифемой, получавших пероральное плацебо или пероральный TXA [4]. Критериями исключения были микроскопическая гифема, разрыв глазного яблока, повреждения заднего сегмента, кроме сотрясения сетчатки, сахарный диабет, артериальная гипертензия, нарушения свертываемости крови, прием антикоагулянтов, беременные и кормящие женщины, дети до 7 лет. Частота повторного кровотечения оценивалась на 4, 8 и 14 день. Только у одного пациента (3,3%) возникло повторное кровотечение по сравнению с 26% в исторической когорте, получавшей пероральный плацебо (p = 0,008), и 10% пациентов, получавших пероральный TXA ( р=0,25). В обоих случаях когорта, получавшая местную TXA, была значительно старше и имела значительно более низкое внутриглазное давление в начале исследования. Лечение местным TXA хорошо переносилось, и авторы пришли к выводу, что местное TXA может быть вариантом лечения гифемы 1-3 степени, хотя дизайн исследования и небольшой размер выборки не позволили им сделать какие-либо окончательные выводы. Строгий критерий исключения ограничивает использование этого исследования в широкой популяции пациентов.

          Стоматология:

          В стоматологической литературе имеется самый большой объем доказательств использования местного TXA. Доказательства применимы как к периоперационному, так и к послеоперационному применению с разными результатами. Было обнаружено, что использование 10 мл 0,05% TXA (500 мг TXA в 1 л физиологического раствора) по сравнению с 10 мл физиологического раствора ирригационной жидкости во время двухчелюстной остеотомии не имеет различий в отношении средней интраоперационной кровопотери, уровней гематокрита в первый и третий день после операции, переливания крови. потребность и количество ирригационной жидкости у 40 пациентов [5]. Как ни странно, в одном лечебном учреждении в Южной Африке использовались измельченные таблетки TXA по 500 мг, взвешенные в воде, для стоматологических операций и послеоперационного удаления зубов [6]. Пациенты с наследственными нарушениями свертываемости крови либо полоскали и глотали раствор, либо в течение тридцати минут кусали вату, пропитанную раствором TXA, что сообщалось об успешном исходе в «большинстве случаев». пациентам с наследственными нарушениями свертываемости крови, которым проводили удаление зубного камня, пациентам было рекомендовано растворить таблетки 500 мг TXA в 10 мл дистиллированной воды, затем полоскать рот в течение двух минут с последующим отхаркиванием [7]. По сравнению с лечением внутривенным переливанием фактора с последующим полосканием рта плацебо (выполненным в той же группе с двухнедельным интервалом), местная TXA оказалась не менее эффективной и эффективной альтернативой факторной терапии в контроле кровоточивости десен.

          Использование у пациентов, принимающих антикоагулянты и стоматологические процедуры:

          Есть несколько исследований из более ранней литературы, демонстрирующих безопасность местного применения TXA у пациентов, которые в настоящее время принимают варфарин. В двух отдельных исследованиях, проведенных более десяти лет назад, было показано, что полоскание рта 4,8-5% TXA в течение двух-семи дней эффективно (независимо от продолжительности лечения) у пациентов с удалением зубов и отсутствием отмены пероральных антикоагулянтов [8]. [9]. Системное лечение может привести к развитию тромбоэмболии, особенно в этой популяции с высоким риском, но пероральное применение 10 мл 4,8% раствора TXA, доступного в Австралии, приводит к средней концентрации только 7 мкг кислоты TXA/мл слюны через два часа. при использовании в качестве смахивания и отплевывания [10]. Концентрация в плазме оказалась едва определяемой после использования жидкости для полоскания рта, что подтверждает вывод о незначительном ингибировании системного фибринолиза и отсутствии побочных эффектов.

            Безопасность

          В Кокрановском обзоре местного применения TXA во внутрисердечной хирургии, ортопедической хирургии, носовом кровотечении и удалении зубов не сообщалось о нежелательных явлениях, связанных с инфарктом миокарда, легочной эмболией, инсультом или глубокие венозные тромбы. Сообщалось, что он случайно снижает потребность в переливании крови на 45% [2]. Основываясь на этих результатах и ​​результатах исследований, включенных в этот анализ, включая большое количество пациентов, местный ТХА можно считать безопасным для использования.

          Смешивание

          В исследованиях, упомянутых выше, использовались различные методы для немедленного приготовления растворов TXA в диапазоне от 0,05% до 10%. В зависимости от используемой рецептуры были предложены два метода [11]. Если используется 100 мг/мл или 10% раствор для инъекций, 5% раствор для приема внутрь можно приготовить, разбавив 5 мл транексамовой кислоты 5 мл стерильной воды. Если доступны таблетки по 500 мг, одну таблетку можно поместить в 20 мл воды и перемешивать до тех пор, пока таблетки полностью не растворятся с образованием тонкодисперсной суспензии. Предполагается, что максимальный срок годности должен составлять пять дней при хранении в холодильнике, а раствор следует защищать от света. 3  Вместо таблетки 500 мг можно безопасно использовать таблетку 650 мг, растворенную в 20 мл. Это подтверждается данными, согласно которым таблетка 500 мг растворялась в 10 мл воды без сообщений о побочных эффектах [7]. Имеются данные, подтверждающие, что даже более низкая концентрация может быть эффективной, поскольку Кевпрадуб и его коллеги использовали 0,05% раствор, хотя безопасно использовались более высокие концентрации.

          Гость Сообщение от:

          Кортни Уэй, PharmD

          PGY2 Аптека внутренних болезней Резидент
          Система здравоохранения ветеранов Южного Техаса

           

          Справочные номера:

          1. McCormack PL. Транексамовая кислота: обзор ее использования при лечении гиперфибринолиза. Наркотики 2012. PMID: 22397329
          2. Кер К. и др. Местное применение транексамовой кислоты для уменьшения кровотечения. Cochrane Database Syst Rev 2013. PMID: 23881695
          3. Захед Р и др. Новый и быстрый метод лечения носового кровотечения с использованием инъекционной части транексамовой кислоты местно: рандомизированное контролируемое исследование Am J Emerg Med 2013. PMID: 232
          4. Джахади Х. и др. Сравнение местного и перорального применения транексамовой кислоты при лечении травматической гифемы. Иран J Sci Med 2014. PMID: 24753640
          5. Kaewpradub P et al. Снижает ли транексамовая кислота в ирригационной жидкости интраоперационную кровопотерю при ортогнатической хирургии? Двойное слепое рандомизированное клиническое исследование J Oral Max Surg 2011. PMID: 21398011
          6. Coetzee MJ et al. Использование местных измельченных таблеток транексамовой кислоты для остановки кровотечения после стоматологической хирургии и язвы кожи при гемофилии. Гемофилия 2007. PMID: 17610565
          7. Нуввула С и др. Эффективность жидкости для полоскания рта с транексамовой кислотой как альтернативы факторной замене при кровотечении из десен во время удаления зубного камня в случаях гемофилии: рандомизированное клиническое исследование. Contemp Clin Dent 2014. PMID: 24808695
          8. Картер Г. и др. Жидкость для полоскания рта с транексамовой кислотой: проспективное рандомизированное исследование 2-дневного режима по сравнению с 5-дневным режимом для предотвращения послеоперационного кровотечения у пациентов с антикоагулянтами, нуждающихся в удалении зубов. Int J Oral Max Surg 2003. PMID: 14759109
          9. Бореа Г. и др. Транексамовая кислота в качестве жидкости для полоскания рта у пациентов, получающих антикоагулянты, перенесших операцию на полости рта.

About the Author

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Related Posts